Паклитаксел CAS#33069-62-4
Paritol — это мономерное дитерпеновое соединение, выделенное из коры растения рода Красная фасоль. Как относительно сложный вторичный метаболит, в настоящее время это единственный известный препарат, способный стимулировать полимеризацию микротрубочек и стабилизировать полимеризованные микротрубочки. Исследования с использованием изотопных меток показывают, что паклитаксел связывается только с полимеризованными микротрубочками и не взаимодействует с димерами тубулина, которые ещё не полимеризовались. Когда клетки подвергаются воздействию папируса, накапливается большое количество микротрубочек, функции клеток нарушаются, а деление клеток эффективно блокируется на стадии митоза. Клинические исследования (стадии II–III) показывают, что паксил в основном применяется при раке яичников и раке молочной железы, а также оказывает терапевтическое действие при раке лёгких, колоректальном раке, меланоме, раке головы и шеи, лимфоме и опухолях головного мозга.
Химические свойства
| Температура плавления | 213 °C (разл.)(лит.) |
| альфа | D20 -49° (метанол) |
| Температура кипения | 774.66°C (приблизительная оценка) |
| плотность | 0.2 |
| показатель преломления | -49 ° (C=1, MeOH) |
| Температура вспышки | 9℃ |
| температура хранения | 2-8°C |
| растворимость | метанол: 50 мг/мл, прозрачный, бесцветный |
| форма | порошок |
| pKa | 11.90±0.20(прогноз) |
| цвет | белый |
| Растворимость в воде | 0.3мг/л(37 ºC) |
| λmax | 227нм(MeOH)(лит.) |
| Мерк | 146982 |
| BRN | 1420457 |
| Стабильность: | Стабильно. Несовместимо с сильными окислителями. Горючее. |
| InChIKey | RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N |
| LogP | 3,950 (расч.) |
| Справочная база данных CAS | 33069-62-4 (справочная база данных CAS) |
| Регистрационная система EPA по веществам | Паклитаксел (33069-62-4) |
Информация по безопасности
| Коды опасности | Xn |
| Формулировки риска | 37/38-41-42/43-62-68-40-48-20/21/22-68/20/21/22 |
| Формулировки безопасности | 22-26-36/37/39-45 |
| RIDADR | 1544 |
| Класс опасности для вод (Германия) | 3 |
| RTECS | DA8340700 |
| F | 45951 |
| Класс опасности | 6.1(b) |
| Группа упаковки | III |
| Код ТН ВЭД | 29329990 |
| Данные об опасных веществах | 33069-62-4(Данные об опасных веществах) |
| Токсичность | LD50 внутрибрюшинно у мышей: 128 мг/кг |
Применение продукта
Паклитаксел — это противоопухолевый препарат, который в основном используется для лечения метастатического рака молочной железы и рака яичников. Это широкоспектральное противораковое средство природного происхождения, также применяемое при лечении других видов рака, таких как рак яичников и рак молочной железы.
Этот препарат связывается с N-концевой областью β-тубулина, способствуя образованию очень стабильных микротрубочек, предотвращая их деполимеризацию, а также блокируя клетки в фазе G2/M клеточного цикла, тем самым останавливая нормальное деление клеток.
Как антимикротрубочковый агент, паклитаксел стабилизирует тубулин, ингибирует митоз и может эффективно воздействовать на эндотелиальные клетки человека. IC50 составляет 0,1 пМ.
