Артемизинин#63968-64-9
Артемизинин считается одним из наиболее эффективных препаратов для лечения малярии. Это соединение сесквитерпенового лактона, содержащее пероксидный мостик, которое извлекается из традиционного китайского лекарственного растения Artemisia annua.
Этот продукт характеризуется высокой эффективностью, быстрым действием, противопротозойной активностью и низкой токсичностью. В то же время он также обладает традиционными терапевтическими эффектами, такими как очищение жара и снятие летней жары.
В настоящее время комбинированная терапия на основе артемизинина (ACT) достигла эффективности более 90% в глобальном лечении малярии и также широко применяется в клинической практике во многих странах. Артемизинин оказывает сильное и быстрое уничтожающее действие на эритроцитарную стадию Plasmodium, что позволяет быстро контролировать клинические симптомы и острые приступы.
Кроме того, он оказывает хорошее действие по многим направлениям, включая кокцидиоз кур, эперитрозооноз свиней, токсоплазмоз, лихорадку при недостатке инь, желтуху при влажном жаре, малярию vivax, злокачественную малярию, церебральную малярию и малярию, устойчивую к хлорохину.
Химические свойства
| Температура плавления | 156-157 °C (лит.) |
| альфа | 76 º (c=0.5, MeOH) |
| Температура кипения | 344.94°C (приблизительная оценка) |
| плотность | 1.0984 (приблизительная оценка) |
| показатель преломления | 75 ° (C=0.5, MeOH) |
| температура хранения | -20°C |
| растворимость | Растворим до 100 мМ в ДМСО и до 75 мМ в этаноле |
| форма | Белое или почти белое кристаллическое твердое вещество. |
| цвет | Иглы |
| оптическая активность | [α]20/D +76°, c = 0.5 в метаноле |
| Мерк | 14817 |
| Стабильность: | Стабилен. Горюч. Несовместим с сильными окислителями, кислотами, хлорангидридами кислот, ангидридами кислот. Может поглощать и реагировать с углекислым газом из воздуха. |
| InChI | InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,18-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 |
| InChIKey | BLUAFEHZUWYNDE-NNWCWBAJSA-N |
| SMILES | O1[C@]23[C@@]4([H])O[C@@](C)(CC[C@@]2([H])[C@H](C)CC[C@@]3([H])[C@@H](C)C(=O)O4)O1 |
| LogP | 2.9 |
Информация по безопасности
| Формулировки безопасности | 22-24/25 |
| Класс опасности для вод (Германия) | 2 |
| RTECS | KD4170000 |
| Код ТН ВЭД | 29322985 |
| Токсичность | LD50 у мышей (мг/кг): 5105 перорально; 2800 в/м; 1558 в/б (Koch); LD50 у мышей, крыс (мг/кг): 4228, 5576 перорально; 3840, 2571 в/м (Китайская кооперативная исследовательская группа по цинхаосу) |
Применение продукта
Артемизинин извлекается из полыни однолетней и часто используется как противомалярийное средство. Клиническое применение доказало, что артемизинин и его производные эффективны при заражении плазмодиями и тяжелой тропической малярии, особенно артеметер, который оказывает более сильное действие на бесполые стадии плазмодия по сравнению с другими препаратами артемизинина.
Он обладает преимуществами высокой эффективности, быстрого действия, низкой токсичности и отсутствия перекрестной устойчивости с хлорохином. Помимо стандартного лечения, он также подходит для экстренной терапии малярии. Этот препарат может применяться при различных формах малярии, включая тропическую малярию, трехдневную малярию, хлорохин-устойчивую малярию, церебральную малярию и тяжелые случаи высокого риска.
Среди его производных дигидроартемизинин и его таблетированные формы заслуживают особого внимания. Сообщается, что их противомалярийная активность в 10 раз выше, чем у артемизинина, а частота рецидивов составляет всего 1,95%. Поэтому в 1992 году он был признан одним из десяти лучших научно-технических достижений химической промышленности Китая.
Помимо лечения малярии, артемизинин и его производные также обладают хорошим терапевтическим потенциалом для других заболеваний. Эксперименты на животных показали:
Эффективность дегельминтизации при лечении клонорхоза у мышей достигла 100%.
Эффективность дегельминтизации при шистосомозе животных составляет от 33,8% до 99,3%.
Кроме того, общая эффективность лечения дискоидной красной волчанки достигла 90%, а эффективность лечения лихорадки денге также оказалась значительно выше, чем у некоторых традиционных западных препаратов.
Иммунологические исследования также показывают, что артемизинин значительно повышает скорость трансформации лимфоцитов и усиливает антител-опосредованную иммунную функцию. Токсических эффектов на сердце, печень или почки не обнаружено, и в клинической практике не наблюдалось выраженных побочных реакций.
