Клотримазол CAS#23593-75-1
Клотримазол — это имидазольный противогрибковый препарат, проявляющий активность в отношении различных грибковых форм и эффективный при лечении широкого спектра грибковых инфекций. Он прочно связывается с изоформой B стерол-14-α-деметилазы у A. fumigatus, с заявленной KD 103 нМ. Как и другие имидазольные противогрибковые средства, клотримазол нарушает функцию грибковых клеточных мембран. В клетках млекопитающих он также мощно ингибирует кальций-зависимые калиевые каналы Kv1.3 и IK-1, со значениями IC50 6,0 мкМ и 0,07 мкМ соответственно.
Химические свойства
| Температура плавления | 147-149°C |
| Температура кипения | 501.14°C (приблизительная оценка) |
| плотность | 1.1095 (приблизительная оценка) |
| показатель преломления | 1.5940 (оценка) |
| температура хранения | 2-8°C |
| растворимость | Растворим в хлороформе, ДМСО, ДМФА и спиртах |
| pKa | pKa 4.7 (EtOH 50% водн.) (неопределенно) |
| форма | Твердое вещество |
| цвет | Белый до почти белого |
| Растворимость в воде | <10 мг/л (25 ºC) |
| λmax | 556 нм (фосфатный буферный раствор) (лит.) |
| Мерк | 142417 |
| Основное применение | фармацевтика |
| низкомолекулярное фармацевтическое соединение | |
| Функции ингредиентов косметики | АНТИМИКРОБНЫЙ |
| ПРОТИВОСЕБОРЕЙНОЕ | |
| InChI | InChI=1S/C22H17ClN2/c23-21-14-8-7-13-20(21)22(25-16-15-24-17-25,18-9-3-1-4-10-18)19-11-5-2-6-12-19/h1-17H |
| InChIKey | VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1N(C(C2=CC=CC=C2Cl)(C2=CC=CC=C2)C2=CC=CC=C2)C=CN=1 |
| Справочник по химии NIST | Клотримазол (23593-75-1) |
| Коды опасности | Xn |
| Формулировки риска | 22-36/38 |
| Формулировки безопасности | 26-36 |
| Класс опасности для вод (Германия) | 3 |
| RTECS | NI4377000 |
| Код ТН ВЭД | 29332900 |
| Класс хранения | 11 - Горючие твердые вещества |
| Классификации опасности | Острая токс. 4 Пероральная |
| Острая водная токс. 1 | |
| Хроническая токсичность для водной среды, категория 1 | |
| Раздражение глаз 2 | |
| Раздражение кожи 2 | |
| Данные об опасных веществах | 23593-75-1 (База данных об опасных веществах) |
| Токсичность | LD50 у самцов мышей, крыс (мг/кг): 923, 708 перорально (Tettenborn) |
Применение продукта
Клотримазол клинически применяется в виде местных аппликаций, выпускается в форме 1% крема или раствора для лечения кандидоза, стригущего лишая, отрубевидного лишая, эпидермофитии стоп, грибковых инфекций ногтей и других кожных инфекций. Вагинальные таблетки клотримазола (100 мг) применяются для лечения кандидозных и трихомонадных вагинальных инфекций. Побочные эффекты могут включать местное раздражение и жжение. Пероральное применение используется при глубоких грибковых инфекциях, но может вызывать серьёзные побочные эффекты, включая раздражение желудочно-кишечного тракта, нейтропению и нарушения функции печени.
Пероральное применение:
(1) Клотримазол может применяться для лечения орофарингеального кандидоза.
(2) Он может применяться во время химиотерапии и для профилактики орофарингеального кандидоза у иммунокомпрометированных или иммунодефицитных пациентов.
Местное применение:
(1) Кандидоз кожи.
(2) Лишай (включая паховую эпидермофитию и стригущий лишай), вызванный видами Trichophyton, Epidermophyton и Microsporum, а также отрубевидный лишай, вызванный Pityrosporum.
Вагинальное применение:
(1) Вагинит, вызванный Candida или другими грибами.
(2) Вагинальные инфекции, вызванные дрожжевыми грибами.
(3) Вагинальная суперинфекция, вызванная чувствительными к препарату штаммами.
Выставка заводов и оборудования
